Epistane

Methepitiostane to skrócona nazwa 2alpha,3alpha-epithio-17alpha-methylSalpha-androstan-17beta-ol’u, który w branży jest znany jako Havoc, Epistane lub po prostu Epi. Po raz pierwszy został on opisany w 1966 r., czyli w czasach, kiedy zsyntezowano znaczącą część wszystkich istniejących sterydów anaboliczno-androgennych (SAA). Jednakże środek ten, z racji ogromnej ilości konkurencyjnych związków, nie znalazł uznania naukowców, przez co po nielicznych testach został odrzucony. Do dziś nie został on wykorzystany w nawet jednym badaniu na ludziach; najbliżej tego było jedynie badanie na ludzkich tkankach oraz studium przypadku [1,2]. Po 40 latach niebytu środek znalazł zainteresowanie wśród amerykańskich producentów prohormonów. Jako pierwsi wykorzystali go założyciele firmy RPN w bestsellerowym produkcie o nazwie Havoc. Po spektakularnym sukcesie branża szybko podchwyciła pomysł, a po roku 2006 na rynku rozpowszechniło się sporo produktów zawierających Epistane solo bądź w stackach. [2,3,4]

Aktywność biologiczna

Jako pochodna DHT Epistane wykazuje silne powinowactwo do receptora androgenowego (AR) w całym organizmie, wywołując zmiany typowe dla androgenów. Przede wszystkim  jest to nasilona synteza białek mięśniowych, obniżenie aktywności estrogenów (na zasadzie rywalizacji o receptor tego hormonu) oraz wzrost zdolności do generowania siły [1,2,3,4].

Środek ten wywołuje supresję hormonów płciowych, która wymaga pełnej kuracji przywracającej funkcje wydzielnicze osi HPTA [1].

Budowa uwzględniająca grupę metylową, jak również specyficzne właściwości wobec ekspresji genów CYP7A1, CYP8B1 oraz potencjalne reakcje krzyżowe z receptorem LXRα powodują, że środek powoduje poważne zmiany w stężeniu bilirubiny oraz kwasów żółciowych. Może także prowadzić do uszkodzeń wątroby i kanałów żółciowych oraz trzustki [2].

Efekty działania

Poprawa tempa regeneracji

Środek, jako pochodna DHT (dodatek grupy metylowej oraz zamiana grupy 3-keto na pierścień 2,3alfa-epithio), ma wysokie powinowactwo do  receptora androgenowego. W momencie dokowania do domeny, jaką jest AR, następuje zmiana konformacji przestrzennej, co w efekcie końcowym promuje syntezę białek w jądrze komórkowym. Ponadto aktywacja receptora wywołuje także zwiększoną aktywność anabolicznych kinaz.

Dodatkowym benefitem wszystkich związków o charakterze anaboliczno-androgennym jest nasilona koncentracja jąder komórkowych we włóknach. Owocuje to nie tylko zwiększonym potencjałem do wzrostu, ale także poprawą zdolności wysiłkowych tych tkanek. Co ciekawe, organizm zdaje się zachowywać owe organelle także po odstawieniu SAA.

Efektem końcowym wszystkich tych działań jest wzmożone tempo regeneracji tkanek mięśniowych, co przy odpowiednim treningu i podaży energetycznej jest prostą drogą do zwiększenia ilości posiadanych mięśni, jak i ich siły. [3,5]

Efekt „utwardzenia” sylwetki

Związek wywołuje charakterystyczny dla pochodnych DHT efekt „utwardzania” sylwetki, co jest związane ze zdolnością do dokowania do receptora estrogenowego (ER). DHT, jak i jego pochodne, wykazują konkurencyjne powinowactwo do ER, w wyniku czego zmniejszają właściwą ekspresję wywoływaną estrogenami. Wobec tego, nawet w przypadku utrzymującego się wysokiego poziomu estrogenów, środki takie jak Drostanolone, Stanozolol czy Epistane sprawnie powstrzymują retencję wody, zapewniając twardy i wyraźny wygląd mięśni. Mimo, że Epistane nie wydaje się tak silnym androgenem, prawdopodobnie w wyniku c-17-alkilacji, wywołuje on odczuwalne efekty androgenne; tak korzystne jak i te niekorzystne. [3,4]

Wysoka szkodliwość wobec układu pokarmowego

Dotychczas badania środka opierały się jedynie na pacjentach zgłaszających się do poradni lekarskich, którzy stosowali środek we własnym zakresie. Uzyskane z tego rodzaju opisów przypadków informacje mogą dawać jedynie pewien pogląd na specyfikę działania związku, jednak nie są byt optymistyczne. W dwóch badaniach pacjentów stosujących środki, które powinny zawierać Epistane odkryto, że może on wywoływać potężne zmiany w zakresie produkcji kwasów żółciowych, bilirubiny oraz wielokrotnie podnosi poziomy markerów aktywności enzymatycznej wątroby. Co gorsza, zmiany te wydają się być indukowane nie tylko przez c-17-alkilację, ale także specyficzny wpływ związku na ekspresję genów CYP7A1, CYP8B1 oraz reakcje krzyżowe z receptorami LXRα. [1,2]

Możliwe skutki uboczne

Epistane, jak znakomita większość SAA, wywołuje supresję wydzielania hormonów płciowych, a w przypadku jego odstawienia należy liczyć się ze wszystkimi objawami hipogonadyzmu wtórnego. Po ukończeniu cyklu niezbędny będzie tzw. odblok.

W większość przypadków środek drastycznie podnosi poziom parametrów obrazujących funkcjonowanie wątroby  (aminotransferazy alaninowej i asparaginowej, bilirubiny), może wywoływać także znaczącą nadprodukcję kwasów żółciowych. W dawkach powyżej 30mg często występują także niemal natychmiastowe dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak niestrawność, biegunka czy cofanie się treści żołądkowej.

Zarówno w wyniku działania obciążającego wątrobę, jak i wysokiego potencjału androgennego, związek wywołuje poważne zmiany w panelu lipidowym, prowadząc do hiperlipidemi oraz dysbalansu między poszczególnymi frakcjami lipoprotein.

U niektórych osób odnotowuje się także znaczny wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

W związku z ww. skutkami ubocznymi, Epistane może także wpływać na homeostazę układu krwionośnego.

Epistane, jako silny androgen, często powoduje przetłuszczanie się cery, wypadanie włosów oraz trądzik. Ponadto u kobiet  mogą wystąpić objawy wirylizacji, czyli nasilone owłosienie ciała, przerost łechtaczki oraz pogrubienie głosu. [1,2,3]

Z czym łączyć?

Środek ten najczęściej wykorzystuje się do ostatecznego utwardzenia sylwetki bądź szybkiego wzrostu siły.

W celu poprawy definicji i jakości umięśnienia, środek warto połączyć z  GW-501516, johimbiną, trenbolonem  (Trenbolone), hormonem wzrostu bądź fragmentem hormonu wzrostu 176-191.

Aby uzyskać gwałtowny przyrost siły środek może być stosowany równolegle z testosteronem, krótkim estrem nandrolonu (Nandrolone Phenyl-Propionate) lub trenbolonem.

Dawkowanie

Mężczyźni:

Od 10 do 30mg dziennie, zalecana długość cyklu nie powinna przekraczać 6 tygodni.

Kobiety:

W związku z bardzo wysokim potencjałem androgennym nie zaleca się stosowania tego środka u kobiet. W ostateczności, 5mg dziennie, długość cyklu nie powinna przekraczać 6 tygodni.

Porady eksperta

Epistane wymaga stosowania środków osłonowych wobec układu pokarmowego, takich jak NAC, Glutation, TUDCA, Essentiale Forte, Heparegen. Co ciekawe, środek okazuje się mniej szkodliwy w tej materii w przypadku kobiet [2].

Epistane nie należy łączyć z innymi oralnymi SAA, nawet tymi uznawanymi za obojętne dla układu pokarmowego.

Po cyklach z wykorzystaniem środka, w niemal każdym przypadku, konieczny będzie mniej lub bardziej zaawansowany PCT (Post Cycle Therapy). W celu utrzymania uzyskanych rezultatów należałoby zadbać o pełen wymiar terapii, wdrażając nie tylko cytrynian klomifenu lub tamoksifenu, ale także gonadotropinę kosmówkową.

Po cyklu z wykorzystaniem Epistane warto zaczekać z ponownym stosowaniem doustnych sterydów, przynajmniej do momentu powrotu parametrów lipidogramu i prób wątrobowych w granice „widełek”.

W przypadku decyzji o stosowaniu Epistane dobrym pomysłem będzie zakupienie monopreparatu. Zwiększy to szansę na faktyczną zawartość związku (jak pokazują zarówno badania jak i praktyka, często bywa on podrabiany), łatwiej będzie także opanować skutki uboczne związane ze stosowaniem.

Wady i zalety                                                      

Bibliografia

1. Lewandowski K, Kawalec J, Dębrowska K, Lewinski A. Hypogonadism and acute hepatitis caused by ingestion of epistane (EAST®) for body-building purposes. 2018.
2. Petrov PD, Fernandez-Murga L, Conde I, Martinez-Sena T, Guzman C, Castell JV, et al. Epistane, an anabolic steroid used for recreational purposes, causes cholestasis with elevated levels of cholic acid conjugates, by upregulating bile acid synthesis (CYP8B1) and cross-talking with nuclear receptors in human hepatocytes. Arch Toxicol. 2020.
3. William llewellyn’s ANABOLICS, 9th Edition, 2009
4. Boese AC, Kim SC, Yin K-J, Lee J-P, Hamblin MH. Sex differences in vascular physiology and pathophysiology: estrogen and androgen signaling in health and disease. 2017.
5. Gao W, Bohl CE, Dalton JT. Chemistry and Structural Biology of Androgen Receptor. Chem Rev. 2005;105(9):3352-70.