fbpx

Epistane, czy rzeczywiście jest toksyczny?

watroba-epistane

Większość z nas zna lub słyszało o Epi czy też Epistane, sprzedawanego kilka lat wstecz jako prohormon, którym w istocie nie jest – stanowi on bowiem pełnoprawny, i przy tym całkiem silny steryd anaboliczno-androgenny. Środek, znany z bardzo dużego potencjału androgennego, słynie także ze skutków ubocznych. Medycyna zna przypadki (w tym także na terenie naszego pięknego kraju), gdzie w wyniku stosowania tego środka następowało nawet 40-50-cio krotne przekroczenie norm „prób wątrobowych” (aminotransferazy alaninowej i asparaginowej), w tym także u bardzo młodych osób. Istnieją również doniesienia dot. wywoływania przez środek cholestazy, czyli zastoju żółci w trzustce, kanałach lub woreczku żółciowym, wraz z horrendalnymi poziomami kwasu żółciowego (nawet 60x ponad normą).

Dotychczas efekty te przypisywano grupie C17-alfa-alkilowanej, która odpowiada za zwiększenie biodostępności środka drogą doustną, będąca również wysoce obciążająca dla wątroby. Jako krótkie przypomnienie, dołączanie grupy metylowej (metylacja) bądź innej (alkilacja) na pozycji 17-tego węgla obecne jest w wielu innych SAA, jak słynny methadienone (Metanabol/Dianabol), stanozolol (Winstrol). Dzięki temu związki te wykazują odporność na rozpad w układzie pokarmowym, mają także dłuższy okres półtrwania, dodatkowo wykazując również silniejsze działanie anaboliczno-androgenne.

Jednakże, mimo obecności ww. grup, środki te nie wykazywały nigdy tak silnych właściwości hepatoksycznych, jak Epistane. W medycynie, wykorzystywanie tych SAA powoduje łagodną choleostazę, z niewielkimi lub żadnymi zmianami w miąższu wątroby, z umiarkowanymi bądź średnimi wzrostami stężeń prób wątrobowych. Ponadto, niesione przez popularne „orale” , skutki uboczne z powodzeniem uśmierzały tzw. „osłonki”, czyli związki o działaniu hepaprotekcyjnym. W tym stosuje się najczęściej NAC (N-Acetylo Cysteina), TUDCA (Kwas tauroursodeoksycholowy) czy ekstrakt z Ostropestu Plamistego. W przypadku Epistane, środki te na ogół nie przynoszą zadowalających efektów. Skąd zatem te osobliwe, hepatoksyczne właściwości Epi?

Petrov PD, Fernandez-Murga L, Conde I, Martinez-Sena T, Guzman C, Castell JV, et al.

Epistane, an anabolic steroid used for recreational purposes, causes cholestasis with elevated levels of cholic acid conjugates, by upregulating bile acid synthesis (CYP8B1) and cross-talking with nuclear receptors in human hepatocytes. Arch Toxicol. 2020.

W powyższym badaniu naukowcy sugerują, iż szkodliwy wpływ Epistane wynika z powodów zgoła innych, niż zawarta w środku grupa c-17-alfa alkilowa. Zarówno badanie wykonane na pacjentach, jak również na ludzkich wątrobach obrazuje, że środek ten wpływa na ekspresję genów (CYP7A1, CYP8B1) odpowiedzialnych za produkcję kwasów żółciowych, jak również ich transporterów oraz efektywność samoregulacji wydzielania tychże związków. Ponadto, naukowcy spekulują, iż zdolność do aktywacji receptorów androgenowych, których wysoka ilość zlokalizowana jest w wątrobie, prowadzi do reakcji krzyżowych z receptorami LXRα.

Potwierdza to też fakt, że rozwinięte przez opisywanych w badaniu mężczyzn dysfunkcje wątroby i trzustki okazały się oporne na leczenie, mimo odstawienia Epistane. Wyniki pacjentów udało się unormować dopiero po ok. 3 miesiącach, z wykorzystaniem dializy albuminowej MARS.

Warto także zauważyć, że środek ten może w praktyce być znacznie bardziej androgenny, niż dotychczas przypuszczano; w badaniu wykryto, że Epi może równie silnie aktywować AR, jak Halotestin czy Trenbolone, dodatkowo zwiększając ich ilość w narządach.

Jaki z tego wniosek? Po pierwsze, środek ten stosowany powinien być niezwykle ostrożnie, a w trakcie jego przyjmowania należałoby stosować dietę o niskiej zawartości tłuszczy, których trawienie wymaga wysokiej aktywności enzymatycznej od trzustki. Po drugie, cykle z wykorzystaniem Epistane nigdy nie powinny być prowadzone powyżej 4 tygodni, w trakcie których niezbędne są badania parametrów obrazujących pracę wątroby i trzustki. Po trzecie, jak pokazują badania, jest to wysoce inwazyjny związek, przeznaczony wyłącznie dla osób bardzo doświadczonych.

Komentarze